AZ-BMS：全新作用机制降糖药物Dapagliflozin获欧洲联盟批准

2012-11-14日讯：阿斯利康和百时美施贵宝公司从前宣布，欧洲理事会委员会已批文FORXIGATM（Dapagliflozin）制剂运用于外科手术2改型冠心病。不过有意思的是，今年六月份，FDA断然拒绝批文该口服，可能是FORXIGA的III外科试验结果显示该药或可增加高血压乳腺癌和脑癌的风险，因此FDA渴望阿斯利康和百时美施贵宝公司透过更多关于FORXIGA的学术研究信息。

FORXIGA是一种选择性的参量氟 - 协同河运蛋白2（SGLT2）抑制剂，可单一于抗生素产生降糖效果，它的作用机制不同于既有任何一种2改型冠心病口服，是SGLT2类口服中首个获批的口服。

FORXIGA制剂的用于方法有为1次/1天，运用于改善2改型冠心病成年人高血压的血糖高度集中水平。

英国内分泌研究者John Wilding研究员说，“欧陆许多2改型冠心病高血压血糖高度集中欠佳，心肌梗死为虐，因此一新外科手术方法有作准备。FORXIGA为外科内科医生透过了一个全一新选择， 它可有效高度集中血糖，填补二甲双胍和抗生素的不足，并可减轻体重和高度集中血压。FORXIGA的获批预示着2改型冠心病外科手术方面的一个关键不断进步。”外科试验欧洲理事会批文FORXIGA是基于一组大改型外科试验的试验结果，这组外科试验结果证实了FORXIGA作为口服药的可用性和正确性。这项外科试验由11组双盲、随机的III期外科试验组成，学术研究样本是亚太地区仅限于5,693 名2改型冠心病高血压，其中3,939 名不感兴趣FORXIGA外科手术。不感兴趣FORXIGA的高血压与结果表明相比，HbA1c < 7%的人群比例更高。这组试验同时也证明了，FORXIGA有很好的外科获益，比如说低糖血症发生的风险相对较低。此外，FORXIGA还可减轻高血压体重，降低高血压血压。10mg剂量的FORXIGA在高血压中产生的总体不良反应发病率与结果表明相同，并且导致高血压外科手术中断的不良反应很少。导致高血压停药的最常见的不良反应是血肌酐的升高（0.4%）、尿道感染(0.3%)、恶心 (0.2%)、头昏 (0.2%) 、以及皮疹(0.2%)，用于FORXIGA的高血压更常发生炎和炎。这些不良反应中最常见的还是低血糖，这主要是由于FORXIGA外科手术组是在其他降糖药的外科手术基础上进行的。但是，FORXIGA单药外科手术或者与抗生素进行联合用药时，低血糖的发生率与结果表明相似。关于 FORXIGA口服适应症：1.单药外科手术：适运用于不宜用于二甲双胍且单纯饮食和运动不能高度集中血糖水平的冠心病高血压2.联合用药：对于用于其他降糖药（如抗生素）+饮食运动外科手术血糖高度集中不佳者，FORXIGA可以联合其他降糖药外科手术FORXIGA的适应症不包括减肥或高度集中体重，也不适运用于血压的高度集中。目前仅运用于2改型冠心病的外科手术。

编者： 晓燕